Antagonistas do receptor de acetilcolina, como o betanecol, são antagonistas porque impedem o acesso da acetilcolina e fármacos agonistas similares ao sítio receptor de acetilcolina e estabilizam o receptor em estado não ativo.

Agonistas parciais tem alta eficácia intrínseca, pois na ausência de um agonista total atuam como agonistas e na presença de agonista total atuam como antagonista.

No caso de fármacos que se ligam ao receptor de forma covalente, seus efeitos podem persistir até que o complexo fármaco-receptor seja destruído e novos receptores ou enzimas sejam sintetizados, como no caso do ácido acetilsalicílico.

A inibição alostérica é superada pelo aumento da dose do agonista.

Fármacos que possuem maior afinidade pelo estado ativo do receptor, quando comparado ao estado inativo, são chamados de agonistas inversos.