A insulina é um hormônio hiperglicemiante, pois promove a quebra do glicogênio do fígado e a liberação da glicose na corrente sanguínea. O glucagon, por sua vez, atua aumentando a captação da glicose pelas células e sua conversão em glicogênio no fígado.

Esses hormônios têm efeitos antagônicos, enquanto a insulina atua promovendo a liberação de glicose no sangue para sua captação e uso pelas células do corpo, o glucagon estimula a permanência dessa glicose na corrente sanguínea.

Ambos são secretados simultaneamente pelo pâncreas e atuam de forma conjunta para promover a captação da glicose em estado alimentado, nos períodos de jejum, promovem a quebra do glicogênio do fígado e dos músculos.

Ambos têm ação hipoglicemiante, porém enquanto o glucagon transporta a glicose para as células de tecidos periféricos, removendo-a da corrente sanguínea, a insulina a transporta até o fígado para ser armazenada.

A insulina tem ação hipoglicemiante, uma vez que promove o armazenamento da glicose na forma de glicogênio no fígado e no músculo esquelético. Contrariamente, o glucagon tem ação hiperglicemiante, pois promove a utilização das reservas de glicose.