É um medicamento que na inibição da enzima conversora de angiotensina. 

Os efeitos benéficos do captopril na hipertensão e na insuficiência cardíaca parecem resultar principalmente da supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona, resultando em concentrações séricas aumentadas de angiotensina II e aldosterona. 

Foi o primeiro inibidor da ECA a ser comercializado e o único inibidor da ECA aprovado para uso nos EUA que contém um grupo sulfidrila. 

Um dos efeitos adversos mais comuns é a tosse. Esse tipo de tosse é ocasionada devido a uma enzima análoga à ECA (Enzima Conversora de Angiotensina) que é a responsável pela degradação de bradicinina no trato respiratório. Com isso, os níveis de bradicinina aumentam e provocam o sintoma da tosse mediada por captopril. 

As concentrações plasmáticas máximas são observadas em 1 hora e o fármaco é rapidamente depurado. A maior parte do fármaco é eliminada na urina, 40-50% na forma de captopril e o restante como dímeros de dissulfeto de captopril-cisteína.