Os haloalquilaminas têm a característica de serem bloqueadores não competitivos e por isso modificam a conformação do receptor. 

Os alcalóides do ergot têm apenas importância histórica como alfa-bloqueadores porque exibem efeito vasoconstritor por ação agonista parcial. 

A fentolamina é equipotente em receptores alfa-1 e alfa- 2. 

A tolazolina tem menor afinidade por alfa-1, fator responsável por acentuados efeitos simpaticomiméticos.