As drogas agonistas ligam-se ao receptor e, de algum modo, inativam-no, resultando diretamente no efeito farmacológico.

A duração do efeito dos fármacos ocorre apenas enquanto estes estiverem ocupando o receptor. Após a dissociação, o efeito cessa instantaneamente.

As drogas antagonistas farmacológicas ligam-se ao receptor e impedem a ligação de outras moléculas a ele.

Para que um fármaco possua elevada potência, o receptor em que ele se acopla não deve possuir seletividade.