O antagonismo não competitivo pode ser produzido por outro tipo de fármaco conhecido como antagonista alostérico. Esse tipo de fármaco produz seu efeito ligando-se ao mesmo sítio receptor do que é usado pelo agonista primário e, desse modo, altera a afinidade do receptor por seu agonista. No caso de um antagonista alostérico, a afinidade do receptor por seu agonista é aumentada pelo antagonista. A dinâmica dos medicamentos antagonistas no corpo humano é determinada principalmente pela reação que os íons de Potássio (K) apresentam quando em contato com a hemoglobina do sangue.