GABARITO B.

Bom, como as assertivas apresentadas estão fora do contexto, irei responder aqui no enunciado. Primeiro temos que lembrar o conceito de biodisponibilidade.

A BIODISPONIBILIDADE descreve a porcentagem na qual uma dose do fármaco chega ao seu local de ação. Ela depende da absorção de um fármaco e da entrada na circulação geral na forma inalterada e subsequentes medidas do fármaco absorvido ou seus metabólitos biotransformados

Se a capacidade metabólica ou excretora do fígado e do intestino for grande para o fármaco, a biodisponibilidade será reduzida significativamente (efeito de primeira passagem). Essa redução da biodisponibilidade depende da estrutura anatômica a partir do qual houve a absorção; outros fatores, anatômicos, fisiológicos e patológicos podem influenciar a biodisponibilidade.

Para avaliar a biodisponibilidade de um fármaco, devemos levar em conta as fases farmacocinéticas (ADME)

> Administração

> Distribuição

> Metabolização

> Excreção

*** Administração: Na administração, um ponto importante a se considerar é a fase biofarmacêutica. Fase que está relacionada coma saída do fármaco de sua forma farmacêutica. Portanto, avaliar a forma farmacêutica empregada é um dos pontos importantes para se avaliar a biodisponibilidade.

*** Distribuição: é o parâmetro farmacocinético em que ocorre o processo de transferência da exobiofase para a biofase. (quando se liga ao alvo de ação = biofase).

A distribuição depende do:

• Débito cardíaco

• Fluxo sanguíneo

• Permeabilidade capilar

• Volume tecidual

Também temos que considerar os RESERVATÓRIOS teciduais da droga, ou seja, a afinidade que determinado composto tem pelos tecidos ou pelas proteínas plasmáticas. E ai nesse ponto temos que lembrar que, somente a FRAÇÃO livre da droga é que pode liga-se a seu alvo, pois todo fármaco que está nos reservatórios NÃO participa da biofase.

*** Metabolização/ Biotransformação: Na metabolização começa os processos para que o composto se torne mais hidrossolúvel e possa ser excretado. São realizados vários processos bioquímicos e enzimáticos para que isso ocorra, os principais são: oxidação, conjugação, acetilação, sulfonação, hidrólise, oxirredução.

A intenção além de torná-los mais hidrossolúveis é modificar o grupo farmacofórico (a parte que se liga ao receptor) para a sua inativação e eliminação. Nesse caso, não consideramos os pró-fármacos, que são ATIVADOS após a biotransformação.

*** Excreção: Mais um parâmetro a ser considerado. A excreção dos xenobióticos é feita principalmente pela urina, e em segundo plano pela bile. Essas são as principais, pois os xenobióticos podem ser eliminados por qualquer via como por exemplo: suor, saliva, pulmonar etc. Isso irá depender da características físico-químicas da droga.

Bom, agora voltando a questão, temos que, das opções apresentadas, somente a letra B corresponde a um parâmetro a ser analisado. Esse parâmetro refere-se a fração LIGADA da droga que ocorre na fase de distribuição, essa ligação corresponde à ligação às proteínas plasmáticas (principalmente a albumina), a fração ligada, não participa da biofase (não se liga ao alvo) e portanto não está biodisponível.